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取本品約50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相適量,振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取吡喹酮對照品,同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算,即得?[2]??。
2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
別名:加替沙星中間體;加替沙星環(huán)合酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯
可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氫化,同時苯甲?;D(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙酰基,然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?;眠拎?[1]??。
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%??诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍),結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用,但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率,這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍,但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨用藥的安全性。
喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
關(guān)于抗生素的選擇,最好是不要自行濫用藥物,以免導(dǎo)致耐藥性出現(xiàn),建議針對自身病情做一下藥物敏感試驗,之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激,戒煙酒,多飲水,避免久坐,避免過度性刺激,適當(dāng)身體鍛煉提高自身免疫力等等,
社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7-14天 單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天 復(fù)雜性尿路感染 400mg 7-10天 急性腎盂腎炎 400mg 7-10天
將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經(jīng)測定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗120天,含量無明顯變化?[7]??。
加替環(huán)內(nèi)酯為羧酸酯類有機(jī)物,可用作醫(yī)藥中間體。合成鹽酸莫西沙星,鹽酸莫西沙星中間體,莫西沙星中間體,加替沙星中間體
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計);(2)4ml:0.4g(以加替沙星計)。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與本品同時服用未見發(fā)生相互作用。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號:112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標(biāo)準(zhǔn)IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 單個雜質(zhì) ≤0.2% 熔點 182~186℃ 中國藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號:112811-72-0 性狀 類白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法 最大單雜 ≤1.0% 高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N
本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后,僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異,老年女性的血藥峰濃度增加21%,曲線下面積增加32%。
且口服吸收好,反復(fù)給藥在體內(nèi)無蓄積性,副作用的發(fā)生率為3.5%。鑒于上述優(yōu)點,開發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。在普盧利沙星的合成中,式(II)化合物為重要中間體。
中文別名: 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱: Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名: 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
2000年法國也做了一項試驗,兩位科學(xué)家在一年多的時間內(nèi),組織280位60?79歲的女性健康老人,每天服用50毫克DHEA。1年后她們的皮膚普遍變得光滑而滋潤,骨骼增強(qiáng),性功能改善。這些研究的結(jié)果確實是很鼓舞人心的,也推動了延緩衰老事業(yè)的發(fā)展。
取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄ⅧL)。取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲、絳蟲產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落,對多數(shù)絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果,同時能影響蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性,使鈣離子內(nèi)流增加,抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取,蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增,使蟲體麻痹脫落。
4、本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預(yù)防量減半。3、魚類:每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。
8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。9、腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。