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鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
大鼠和家兔口予劑量分別150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時,可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。
單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
體外試驗和臨使用結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
對照品溶液的制備 精密稱取吡喹酮對照品約100mg,置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。
加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質(zhì)、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
由于尚無在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。
比較結(jié)果發(fā)現(xiàn),使用DHEA組的婦女,不論在性生活的頻率或?qū)τ谛缘呐d趣,以及性生活的滿意度等各項評估上都明顯地高于對照組。
此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成
新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志也報道,DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機能不足的女性作為對象,分成兩組,一組每天給予50毫克DHEA,另一組則給予安慰劑。
本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲、絳蟲產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落,對多數(shù)絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果,同時能影響蟲體肌細胞內(nèi)鈣離子通透性,使鈣離子內(nèi)流增加,抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取,蟲體肌細胞內(nèi)鈣離子含量大增,使蟲體麻痹脫落。
在其中一個實施例中,所述醋酸與磷酸的混合液的ph值為1~2。在其中一個實施例中,所述醋酸與磷酸的混合液中,醋酸與磷酸的質(zhì)量比為(4~6):1。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達唑侖與本品同時服用未見發(fā)生相互作用。
6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應(yīng)根據(jù)腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
5.有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。
遺傳毒性: Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均陽性。
4、本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7-14天 單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天 復(fù)雜性尿路感染 400mg 7-10天 急性腎盂腎炎 400mg 7-10天
單純性或復(fù)雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致。
生殖毒性: 對大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計,與人最大推薦量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.7和1.9),未見有致畸胎作用。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類及動物的驅(qū)蟲藥,專門治療絳蟲及吸蟲。對于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節(jié)裂頭絳蟲特別有效。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV,從而抑制細菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
加替沙星主要經(jīng)腎臟排出,肌酐清除率<40ml/min患者,包括血液透析和長期腹膜透析患者,應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
少見的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細菌的DNA合成,導(dǎo)致DNA降解及死亡。
謝與營養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺異常,味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見用法用量)。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。