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吡喹酮作為原料被廣泛用于動(dòng)物驅(qū)蟲(chóng)藥??偟膩?lái)說(shuō),吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,但是就國(guó)內(nèi)目前的狀況來(lái)說(shuō),用做寵物藥品的卻不是很多,
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
廣譜抗寄生蟲(chóng)病藥。用于血吸蟲(chóng)病、囊蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、包蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病、棘球蚴病、蠕蟲(chóng)感染等的治療和預(yù)防?[1]??。
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可見(jiàn)分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測(cè)定,在264nm與272nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。
心血管系統(tǒng):心悸。 消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐。
方法原理: 供試品研細(xì),加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解,再經(jīng)甲醇稀釋?zhuān)M(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離,用紫外吸收檢測(cè)器,于波長(zhǎng)263nm處檢測(cè)吡喹酮的峰面積,計(jì)算出其含量。
在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲(chóng)體死亡。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。
4.喹諾酮類(lèi)藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類(lèi)藥物以及氣道管理等。
一是促進(jìn)腦細(xì)胞突觸的再生和延伸,使大腦功能達(dá)到高度成熟;二是它是男女性激素的主要來(lái)源,雌激素的70%,雄激素的50%來(lái)自DHEA,所以,DHEA的高峰時(shí)期也是男女性激素的高峰期,性功能因此也達(dá)到最強(qiáng)盛;
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱(chēng)定,研細(xì),精密稱(chēng)取適量(約相當(dāng)于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
(2)蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
4、本品與地高辛同時(shí)使用,未見(jiàn)加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
1.加替沙星與其他喹諾酮類(lèi)藥物類(lèi)似,可使心電圖Q-T間期延長(zhǎng)。Q-T間期延長(zhǎng)、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(lèi)(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(lèi)(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長(zhǎng)藥物 (如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥)的患者慎用本品。
加替沙星靜脈滴注約1小時(shí)左右達(dá)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間依賴(lài)性,并在第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。
(2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
可以說(shuō),人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過(guò)程。這也可以通過(guò)反證研究來(lái)證實(shí)。大量的研究表明,給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動(dòng)物或人補(bǔ)充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng),減慢人體老化速度,減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展,以及延長(zhǎng)生命。
品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車(chē)或其它相械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺(jué)或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類(lèi)藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
來(lái)源(名稱(chēng))、含量(效價(jià))本品為2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計(jì)算,含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%~102.0%。
第一代喹諾酮類(lèi),只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
如何由開(kāi)鏈化合物經(jīng)由簡(jiǎn)單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu),成為合成該喹諾酮類(lèi)藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡(jiǎn)單、高效的由開(kāi)鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
?2. 革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。
作為一種性激素的前驅(qū)物,它們會(huì)轉(zhuǎn)變成雌激素或雄激素,而雌激素和雄激素的使用與以前介紹過(guò)有可能誘發(fā)乳腺癌和前列腺癌等生殖系統(tǒng)癌癥的忠告在這里同樣適用。因此,DHEA應(yīng)盡可能在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用,這是一個(gè)原則。有些國(guó)家把DHEA歸于處方藥,但在我國(guó)和美國(guó)則是可以自行到保健品商店或是網(wǎng)上購(gòu)到的。
本實(shí)用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置,以解決上述背景技術(shù)中提出原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí),一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合,而在攪拌的過(guò)程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來(lái)不便的問(wèn)題。
本品對(duì)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對(duì)蟲(chóng)體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí),蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量,從用藥第二天開(kāi)始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時(shí),無(wú)須調(diào)整本品劑量。
鹽酸加替沙星膠囊可以對(duì)尿路感染,還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長(zhǎng)期生活在粉塵較多的環(huán)境中,或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道,大量的有害物質(zhì)增加,患上慢性支氣管炎的可能性,并會(huì)伴有咳嗽、咳痰癥狀,嚴(yán)重的還會(huì)導(dǎo)致呼吸困難,可以在醫(yī)囑下服用本品來(lái)進(jìn)行治療,能夠有效控制病情的發(fā)展。