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加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
T1/2為0.8~1.5小時(shí),其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時(shí)內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個(gè)關(guān)鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點(diǎn),因此得到廣泛應(yīng)用。
電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm,平均層數(shù)8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩(wěn)定?[4]??。
大鼠和家兔口予劑量分別150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí),可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
鹽酸加替沙星片的適宜人群有很多,詳細(xì)信息如下,急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。3.社區(qū)獲得性肺炎
體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明,本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。
方法原理: 供試品研細(xì),加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解,再經(jīng)甲醇稀釋,進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離,用紫外吸收檢測(cè)器,于波長(zhǎng)263nm處檢測(cè)吡喹酮的峰面積,計(jì)算出其含量。
脫氫表雄甾酮,白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
外觀與性狀:白色或幾乎白色結(jié)晶粉末 密度:1.22 g/cm3 熔點(diǎn):136-142oC 沸點(diǎn):544.1oCat 760 mmHg 閃點(diǎn):254.6oC
1 治療血吸蟲病 每次10mg/kg,3次/日,連服2日。急性血吸蟲病病人可連服4日。
在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進(jìn)吡喹酮的經(jīng)皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實(shí)驗(yàn)表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。
藥品是一樣的,療效還要看生產(chǎn)廠家,中國(guó)現(xiàn)在生產(chǎn)抗生素的廠家多如牛毛,一些大廠家生產(chǎn)的藥品質(zhì)量較好,療效高,不良反應(yīng)發(fā)生率低,而一些小廠雖然也通過(guò)gmp認(rèn)證,但由于設(shè)備工藝落后等原因,生產(chǎn)出來(lái)的藥品療效差,且容易發(fā)生不良反應(yīng).
遺傳毒性:Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用,但是體外對(duì)沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
本品口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對(duì)生物利用度為96%,口服1-2小時(shí)后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi),加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預(yù)防量減半。3、魚類:每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。
遺傳毒性: Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用,但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽(yáng)性。
甲硝唑有強(qiáng)大的殺滅滴蟲作用,能過(guò)在蟲體轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原形式而破壞其DNA結(jié)構(gòu),從而損害DNA模板功能,為容治療陰道滴蟲病的首選藥物。
取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過(guò)0.5%(2010年版藥典二部附錄ⅧL)。取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。
可以說(shuō),人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過(guò)程。這也可以通過(guò)反證研究來(lái)證實(shí)。大量的研究表明,給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動(dòng)物或人補(bǔ)充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng),減慢人體老化速度,減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展,以及延長(zhǎng)生命。
吡喹酮作為原料被廣泛用于動(dòng)物驅(qū)蟲藥??偟膩?lái)說(shuō),吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲藥,但是就國(guó)內(nèi)目前的狀況來(lái)說(shuō),用做寵物藥品的卻不是很多,
可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?;?然后氫化,同時(shí)苯甲酰基轉(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?;?然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲酰化得吡喹酮?[1]??。
大多數(shù)人吃了鹽酸加替沙星片以后都不會(huì)有啥不舒服的,但也有極個(gè)別人吃了后可能會(huì)出現(xiàn)噯氣,胃脹以及皮膚瘙癢等。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就診。
喹啉羧酸乙酯CAS號(hào):112811-71-9分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過(guò)量,應(yīng)用催吐或胃減壓促使胃排空,并嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))病人病情變化,給予支持治療,適當(dāng)補(bǔ)充液體。(血液透析每4小時(shí)約清除14%) 和長(zhǎng)期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)清除加替沙星。
3.與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
實(shí)驗(yàn)室測(cè)定 方法名稱: 吡喹酮片-吡喹酮-高效液相色譜法 應(yīng)用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。
取本品0.50g,加中性乙醇(對(duì)甲基紅指示液顯中性)15ml溶解后,加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml,應(yīng)顯黃色。
本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。