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藥品是一樣的,療效還要看生產廠家,中國現(xiàn)在生產抗生素的廠家多如牛毛,一些大廠家生產的藥品質量較好,療效高,不良反應發(fā)生率低,而一些小廠雖然也通過gmp認證,但由于設備工藝落后等原因,生產出來的藥品療效差,且容易發(fā)生不良反應.
本品主要成份為甲磺酸加替沙星,其化學名稱為:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽 分子量:471.50
實驗室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高,以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質紊亂等。
加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
2、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高,殺菌力極度強。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學性質穩(wěn)定,毒副作用小,不易產生耐藥性。
加替環(huán)內酯化學性質:熔點?:179-181°C沸點?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted)
急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團菌等所致者。
社區(qū)獲得性肺炎400mg7~14天,非復雜性尿路感染400mg單劑或200mg3~5天,復雜性尿路感染400mg7~10天,急性腎盂腎炎400mg7~10天
功能主治:敏感病原體所致的各種感染性疾病,如慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎等,會引起嚴重的血糖紊亂
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學性質穩(wěn)定,毒副作用小,不易產生耐藥性等特點,其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。
甲硝唑有強大的殺滅滴蟲作用,能過在蟲體轉變?yōu)檫€原形式而破壞其DNA結構,從而損害DNA模板功能,為容治療陰道滴蟲病的首選藥物。
1、本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經腎排除。2、硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學過程。
體外試驗和臨使用結果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環(huán)。
致癌性: B6C3F1小鼠經摻食給藥18月,雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計,約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠經摻食給藥2年,雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍),
實驗室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質異常等。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細菌的DNA合成,導致DNA降解及死亡。
類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質,丙二醇40%學部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。
將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中,置50℃恒溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監(jiān)測表明已成囊后,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓干燥,得類白色粉末狀微囊。
加替沙星在國內外臨床試驗中的不良反應為惡心,陰道炎,腹瀉,頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關不良事件包括:全身反應:變態(tài)反應,寒戰(zhàn),發(fā)熱,背痛和胸痛。
鹽酸加替沙星片的適宜人群有很多,詳細信息如下,急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。3.社區(qū)獲得性肺炎
4.本品與地高辛同時服用,未見加替沙星藥代動力學參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)生地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,并適當調整地高辛劑量。
②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。
恩諾沙星,喹諾酮類抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強、作用迅速、體內分布廣泛及與其他抗生素之間無交叉耐藥性等特點,預防和治療畜禽的細菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應根據(jù)基腎功能情況決定用量。
藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5 小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時內排出,80%于4日內排出。
生殖毒性: 對大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計,與人最大推薦量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.7和1.9),未見有致畸胎作用。
本品的國內外臨床試驗中常見的不良反應為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關不良事件包括:全身反應:變態(tài)反應、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。
但是大鼠在器官形成期,經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時,可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。