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本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲、絳蟲產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落,對(duì)多數(shù)絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果,同時(shí)能影響蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性,使鈣離子內(nèi)流增加,抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取,蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增,使蟲體麻痹脫落。
1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物 (如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。
本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
本實(shí)用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置,以解決上述背景技術(shù)中提出原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí),一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合,而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來不便的問題。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
可用下面公式計(jì)算肌酐清除率:男性:體重(公斤)×(140-年齡)÷(72×血清肌酐(mg/dL)),女性:0.85×男性肌酐值。
第一代喹諾酮類,只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
鹽酸加替沙星膠囊,用于由敏感病原體所致的慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
研究人員稱,當(dāng)受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱,服用DHEA后會(huì)引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過對(duì)部分婦女而言,并不是壞事,因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。
加替沙星,為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
一是促進(jìn)腦細(xì)胞突觸的再生和延伸,使大腦功能達(dá)到高度成熟;二是它是男女性激素的主要來源,雌激素的70%,雄激素的50%來自DHEA,所以,DHEA的高峰時(shí)期也是男女性激素的高峰期,性功能因此也達(dá)到最強(qiáng)盛;
適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈?zāi)垦!㈩^痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等,一般程度輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響醫(yī)治,不需解決。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
取本品約50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動(dòng)相適量,振搖使溶解,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取吡喹酮對(duì)照品,同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算,即得?[2]??。
DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子,它是人體內(nèi)許多激素的前體,所以也稱為調(diào)節(jié)激素。它的分泌部位是腎上腺,隨年齡增長而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)。
骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動(dòng)、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。
9.本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物,一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用,故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物,在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用,則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。
?2. 革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。
致癌性:B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì),約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];
1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid ethyl ester)CAS: 112811-71-9化學(xué)式: C16H15F2NO4
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就診。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對(duì)細(xì)菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細(xì)菌的DNA合成,導(dǎo)致DNA降解及死亡。
加替環(huán)內(nèi)酯為羧酸酯類有機(jī)物,可用作醫(yī)藥中間體。合成鹽酸莫西沙星,鹽酸莫西沙星中間體,莫西沙星中間體,加替沙星中間體
大多數(shù)人吃了鹽酸加替沙星片以后都不會(huì)有啥不舒服的,但也有極個(gè)別人吃了后可能會(huì)出現(xiàn)噯氣,胃脹以及皮膚瘙癢等。
4.喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類藥物以及氣道管理等。
生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計(jì),與人最大推薦劑量等效),對(duì)大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。
將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經(jīng)測(cè)定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗(yàn)120天,含量無明顯變化?[7]??。
10.本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時(shí),為保證滴注液與血漿滲透壓等張,不宜采用普通注射用水。
消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng):外周水腫、高血糖及口渴。
藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。T1/2為0.8~1.5小時(shí),其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時(shí)內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。