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作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作，長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥，吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。

加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。

在其中一個實施例中，所述加替沙星環(huán)合酯為加替沙星環(huán)合酯粗品，所述加替沙星環(huán)合酯粗品中加替沙星環(huán)合酯的質(zhì)量百分含量為95％～97％。

本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。

皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。

1 治療血吸蟲病 每次10mg/kg，3次/日，連服2日。急性血吸蟲病病人可連服4日。

3、與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

脫氫表雄甾酮，白色結(jié)晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。

哺乳期婦女于服藥期間，直至停藥后72小時內(nèi)不宜喂乳。貯藏：遮光，密封保存。藥物相互作用：尚不明確。

電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm，平均層數(shù)8.2，包封率為60%以上，滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天，包封率基本保持穩(wěn)定?[4]??。

2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。

本品主要成成份鹽酸加替沙星，化學(xué)名稱為1-環(huán)丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。

2．喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。

本品對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用，影響蟲體對葡萄糖的攝人；促進蟲體bai糖原的分解，使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。

感染(取決于病原菌)每日劑量療程：慢性支氣管炎急性發(fā)作400mg7～10天急性鼻竇炎400mg10天

取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

鹽酸加替沙星膠囊，用于由敏感病原體所致的慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

別名:加替沙星中間體;加替沙星環(huán)合酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯

基于此，有必要針對傳統(tǒng)的加替沙星羧酸的合成方法產(chǎn)生大量的強酸性廢水的問題，提供一種加替沙星羧酸及其合成方法。

本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味苦。本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為136～141℃。

吡喹酮凝膠劑是透明的半固體，釋藥速度較快，涂于皮膚上能形成透明的薄膜，可水洗，對蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。

加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

　實驗室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?；?然后氫化,同時苯甲酰基轉(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?；?然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲酰化得吡喹酮?[1]??。

取本品0.50g，加中性乙醇（對甲基紅指示液顯中性）15ml溶解后，加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml，應(yīng)顯黃色。

操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長263nm處測定吡喹酮（C19H24N2O2）的峰面積，計算出其含量?[3]??。

2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體bai，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

其對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性，特別是對綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠遠超過其他沙星類藥物，也超過目前上市的其它抗生素藥物；

但是大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。

4.本品與地高辛同時服用，未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)生地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。

在1995年6月美國紐約科學(xué)院舉辦的“DHEA與衰老”研討會上，大多數(shù)與會者認(rèn)為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結(jié)論經(jīng)過各方面的炒作，曾經(jīng)形成一股搶購DHEA產(chǎn)品的浪潮，但是，如同科學(xué)對其他延緩衰老產(chǎn)品一樣，多數(shù)科學(xué)家DHEA的認(rèn)識是比較客觀的，就是DHEA的研究和發(fā)現(xiàn)者博利本人，也是十分謹(jǐn)慎。

　體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：l．革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。

單純性或復(fù)雜性泌尿道感染(膀胱炎)：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。