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加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號(hào)：112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4　 外觀　淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標(biāo)準(zhǔn)IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0％（HPLC） 單個(gè)雜質(zhì) ≤0.2% 熔點(diǎn) 182～186℃ 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號(hào)：112811-72-0 性狀 類白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法　最大單雜 ≤1.0%　高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N

根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，多次給藥臨床試驗(yàn)中，22%受試者的年齡大于65歲，10%受試者的年齡大于75歲，未見在對(duì)老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加，腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退，應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。

由于尚無(wú)在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對(duì)母親的潛在臨床利益大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。

本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

可以說(shuō)，人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過(guò)程。這也可以通過(guò)反證研究來(lái)證實(shí)。大量的研究表明，給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動(dòng)物或人補(bǔ)充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng)，減慢人體老化速度，減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展，以及延長(zhǎng)生命。

單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。

　8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。9、腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。

2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。

雖然老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，并無(wú)重要的臨床意義。老年患者使用本品應(yīng)根據(jù)其腎功能決定用量。

中文同義詞：羧酸乙酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星雜質(zhì)G;乙基喹諾酮酯雜質(zhì);莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相關(guān)化合物1;莫西沙星中間體(母核);莫西沙星主環(huán)喹啉羧酸乙酯

鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物，但其耐藥性比較低，同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好，尤其是對(duì)泌尿系的感染效果較好，所以吃了后也就可控制尿道的炎癥，改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。

7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。

雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。

實(shí)驗(yàn)室測(cè)定 方法名稱： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色譜法 應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。

4.本品與地高辛同時(shí)服用，未見加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)生地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。

將20cm×20cm的軟無(wú)紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑，制成紙巾。經(jīng)測(cè)定該制劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恒溫加速試驗(yàn)120天，含量無(wú)明顯變化?[7]??。

男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑

而罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動(dòng)過(guò)緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識(shí)模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、篳斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過(guò)敏、高血糖、肌張力增加、過(guò)度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無(wú)力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯(cuò)、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動(dòng)過(guò)速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。

8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。

甲磺酸加替沙星比加替沙星結(jié)構(gòu)上多了一個(gè)甲磺酸，但是藥理性質(zhì)不同，相比較來(lái)說(shuō)甲磺酸加替沙星化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性。加替沙星副作用偏大。二者作用相同。

1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測(cè)定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈－水（60：40）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計(jì)算不低于3000。

加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

1 治療血吸蟲病 每次10mg/kg，3次/日，連服2日。急性血吸蟲病病人可連服4日。

3、與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性和毒副作用小等特點(diǎn)，被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中，包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。

可用下面公式計(jì)算肌酐清除率：男性：體重(公斤)×(140-年齡)÷（72×血清肌酐(mg/dL)），女性：0.85×男性肌酐值。