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用卡波普940（Carbopol940）做凝膠基質(zhì)，丙二醇40%學(xué)部 （w/w）、乙醇45%（w/w）、水5%（w/w）為混合溶媒，經(jīng)超聲處理2min，制得1%吡喹酮凝膠劑。

神經(jīng)系統(tǒng)：多夢，失眠，感覺異常，震顫，血管擴張，眩暈。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咽炎。皮膚及皮膚軟組織：皮疹，出汗。

致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈－水（60：40）為流動相；檢測波長為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計算不低于3000。

不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應(yīng)嚴密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化，但血液透析(每4小時約消除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。

2 偶見心電圖改變和血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3 有嚴重心、肝、腎病及精神病史慎用。4 治腦囊蟲病，應(yīng)注意病人腦壓增高，要及時處理。

3.與其它喹諾酮類藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

　7．已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時就診。

加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，本品通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣：除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強大的抗菌活性外，對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。

甲硝唑有強大的殺滅滴蟲作用，能過在蟲體轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原形式而破壞其DNA結(jié)構(gòu)，從而損害DNA模板功能，為容治療陰道滴蟲病的首選藥物。

單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。

1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似，可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥合用。

根據(jù)文獻報道，多次給藥臨床試驗中，22%受試者的年齡大于65歲，10%受試者的年齡大于75歲，未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加，腎功能會出現(xiàn)生理性減退，應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。

中文名稱：加替沙星中文別名：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱：Gatifloxacin

喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

　9．本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物，一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。

吡喹酮（Praziquantel），為一種用于人類及動物的驅(qū)蟲藥，專門治療絳蟲及吸蟲。對于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節(jié)裂頭絳蟲特別有效。

　實驗室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細胞減少，ALT或AST增高以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。

加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質(zhì)、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

用于生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料，具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能,提高肌體免疫力，5.減肥； 6.輔助治療疾病

體外試驗和臨使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。

特殊感官：視覺異常，味覺異常，耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，血尿。

加替沙星對孕婦、授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應(yīng)謹慎，只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時，才可考慮。

遺傳毒性： Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均陽性。

口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達，藥物進入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進入體循環(huán)。

8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。

致癌性： B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍),

可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?；?然后氫化,同時苯甲?；D(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?；?然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?；眠拎?[1]??。

類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構(gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。

中文名稱：吡喹酮 中文別名：環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱：Praziquantel英文別名：embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;

加替環(huán)內(nèi)酯為羧酸酯類有機物，可用作醫(yī)藥中間體。合成鹽酸莫西沙星，鹽酸莫西沙星中間體，莫西沙星中間體，加替沙星中間體

且口服吸收好，反復(fù)給藥在體內(nèi)無蓄積性，副作用的發(fā)生率為3.5％。鑒于上述優(yōu)點，開發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟效益和社會效益。在普盧利沙星的合成中，式(II)化合物為重要中間體。

加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體