地址:湖北省武穴市馬口醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園
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CAS號:112811-59-3分子式:C19H22FN3O4分子量:375.3941密度:1.386g/cm3沸點(diǎn):607.8°C at 760 mmHg
致癌性: B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì),約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍),
2-氯-3-甲基吡啶為原料,在常壓條件下,在溶劑中加入依次加入催化劑和氧化劑,經(jīng)過反應(yīng)制得2-氯煙酸;所述的溶劑為水、鹵代烴和芳香烴中的一種;本發(fā)明采用2-氯-3-甲基吡啶為原料,不需要腐蝕性的溶劑,也不許要忌水,又是常壓反應(yīng),操作方便,收率高。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
喹啉羧酸乙酯CAS號:112811-71-9分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末
脫氫表雄甾酮,白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
鄰硝基苯胺的用途:是冰染染料色基GC,以及其他染料中間體。也是農(nóng)藥多菌靈、防老劑MB、光穩(wěn)定劑UV-P的中間體。
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可合心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品,本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥合用。
DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子,它是人體內(nèi)許多激素的前體,所以也稱為調(diào)節(jié)激素。它的分泌部位是腎上腺,隨年齡增長而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)。
骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。
吡喹酮作為原料被廣泛用于動物驅(qū)蟲藥??偟膩碚f,吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲藥,但是就國內(nèi)目前的狀況來說,用做寵物藥品的卻不是很多,
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點(diǎn),被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。
體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明,對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
2-硝基苯胺是一種有機(jī)化合物,分子式為C6H6N2O2,主要用作染料中間體及合成照相防翳劑,也用于微量碘化物的測定、農(nóng)藥多菌靈的生產(chǎn)等。毒性比苯胺大。
感染(取決于病原菌)每日劑量療程:慢性支氣管炎急性發(fā)作400mg7~10天急性鼻竇炎400mg10天
3、與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
DHEA的生理變化規(guī)律顯示它與人體發(fā)育-成熟-老化-衰老的變化密切相關(guān)。DHEA是控制人體生命活動全過程最重要的生物活性分子之一。它通過促進(jìn)三個(gè)主要方面的生命活動使人體達(dá)到成熟的最高峰。
2-氯煙酸密閉保存,儲存于陰涼通風(fēng)處。遠(yuǎn)離火源、氧化劑、酸類、堿類。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/l以上時(shí),蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡
將吡喹酮制成脂質(zhì)體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優(yōu)勢明顯。
鄰硝基苯胺又稱2-硝基苯胺、1-氨基-2-硝基苯,英文名稱o-nitroaniline、2-nitroaniline、1-amino-2-nitrobenzene。橙紅色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)71.5℃,沸點(diǎn)284℃,閃點(diǎn)168.3℃,相對密度1.442(15/4℃),自燃點(diǎn)521℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿,微溶于水。
T1/2為0.8~1.5小時(shí),其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時(shí)內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。
比起其他激素類產(chǎn)品來說,去氫表雄銅(DHEA)的名字從一開始就直奔延緩衰老的主題——青春素片,它還有一個(gè)名字叫活維素。
3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優(yōu)降糖或咪達(dá)唑化與本品同時(shí)服用未見發(fā)生相互作用。
少見的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
4.喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療,包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行酰化后,再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?
1、本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2、硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時(shí)服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細(xì)菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細(xì)菌的DNA合成,導(dǎo)致DNA降解及死亡。
本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后,僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異,老年女性的血藥峰濃度增加21%,曲線下面積增加32%。