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將吡喹酮制成脂質(zhì)體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優(yōu)勢明顯。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它機(jī)械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據(jù)醫(yī)生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無須調(diào)整劑量。
Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍),結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用,但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率,這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍,但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨用藥的安全性。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
相關(guān)產(chǎn)品:莫西沙星主鏈 1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(加替沙星中間體)1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應(yīng)降低,曲線下面積(AUC)相應(yīng)增加。中度腎功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%。
本品主要成份為甲磺酸加替沙星,其化學(xué)名稱為:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽 分子量:471.50
對照品溶液的制備 精密稱取吡喹酮對照品約100mg,置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。
心血管系統(tǒng):心悸。消化系統(tǒng):腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。
用于生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能,提高肌體免疫力,5.減肥; 6.輔助治療疾病
由于尚無在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。
用于由敏感病原體所致的慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優(yōu)降糖或咪達(dá)唑化與本品同時服用未見發(fā)生相互作用。
甲磺酸加替沙星比加替沙星結(jié)構(gòu)上多了一個甲磺酸,但是藥理性質(zhì)不同,相比較來說甲磺酸加替沙星化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,毒副作用小,不易產(chǎn)生耐藥性。加替沙星副作用偏大。二者作用相同。
1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物 (如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。
專家認(rèn)為,這是由于DHEA本身就是人體自己能產(chǎn)生的來自腎上腺的一種激素,而且與婦女性激素的合成有關(guān),所以當(dāng)女性的腎上腺機(jī)能不足,引起性欲下降或性機(jī)能不足時補充DHEA就能增加性欲。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長263nm處測定吡喹酮(C19H24N2O2)的峰面積,計算出其含量?[3]??。
鹽酸加替沙星膠囊可以對尿路感染,還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長期生活在粉塵較多的環(huán)境中,或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道,大量的有害物質(zhì)增加,患上慢性支氣管炎的可能性,并會伴有咳嗽、咳痰癥狀,嚴(yán)重的還會導(dǎo)致呼吸困難,可以在醫(yī)囑下服用本品來進(jìn)行治療,能夠有效控制病情的發(fā)展。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度會降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程。
對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。并不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
加替沙星無酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出??诜酒泛?8小時,藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。
9.本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物,一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用,故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物,在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用,則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類及動物的驅(qū)蟲藥,專門治療絳蟲及吸蟲。對于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節(jié)裂頭絳蟲特別有效。
采用逆向蒸發(fā)法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇,制得吡喹酮脂質(zhì)膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質(zhì)體混懸液。
比起其他激素類產(chǎn)品來說,去氫表雄銅(DHEA)的名字從一開始就直奔延緩衰老的主題——青春素片,它還有一個名字叫活維素。
第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者,治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時,需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外,以免發(fā)生意外。