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單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
在其中一個(gè)實(shí)施例中,所述加替沙星環(huán)合酯與所述酸的質(zhì)量比為1:(1~2)。在其中一個(gè)實(shí)施例中,所述加替沙星環(huán)合酯與所述水的質(zhì)量體積比為1g:(5~15)ml。
本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí),蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
400mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效,口服的絕對(duì)生物利用度約為96%,且靜脈注射后l小時(shí)的藥動(dòng)學(xué)與口服同等劑量片劑相同,提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。
大多數(shù)人吃了鹽酸加替沙星片以后都不會(huì)有啥不舒服的,但也有極個(gè)別人吃了后可能會(huì)出現(xiàn)噯氣,胃脹以及皮膚瘙癢等。
比起其他激素類產(chǎn)品來說,去氫表雄銅(DHEA)的名字從一開始就直奔延緩衰老的主題——青春素片,它還有一個(gè)名字叫活維素。
5、有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發(fā)生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個(gè)關(guān)鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點(diǎn),因此得到廣泛應(yīng)用。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔點(diǎn)(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為136~141℃。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid ethyl ester)CAS: 112811-71-9化學(xué)式: C16H15F2NO4
加替沙星無酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星靜脈注射后48小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。加替沙星口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。
將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中,置50℃恒溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監(jiān)測(cè)表明已成囊后,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓干燥,得類白色粉末狀微囊。
Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍),結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用,但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí),與對(duì)照組相比,可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率,這種增加稍高于已有歷史性對(duì)照的范圍,但是并不能認(rèn)為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨用藥的安全性。
外觀與性狀:白色或幾乎白色結(jié)晶粉末 密度:1.22 g/cm3 熔點(diǎn):136-142oC 沸點(diǎn):544.1oCat 760 mmHg 閃點(diǎn):254.6oC
脫氫表雄甾酮,白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
本品口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對(duì)生物利用度為96%,口服1-2小時(shí)后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi),加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。
本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它機(jī)械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/l以上時(shí),蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡
電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm,平均層數(shù)8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩(wěn)定?[4]??。
對(duì)照品溶液的制備 精密稱取吡喹酮對(duì)照品約100mg,置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為對(duì)照品溶液。
3.與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
11.本品靜脈滴注時(shí)間不少于60分鐘,嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi),鞘內(nèi),腹腔內(nèi)或皮下用藥。
用于生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強(qiáng)體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能,提高肌體免疫力,5.減肥; 6.輔助治療疾病
皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官:視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴(kuò)大,對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸,在國外有生產(chǎn)。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
別名:加替沙星中間體;加替沙星環(huán)合酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯