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男性非復雜性淋球菌尿路感染400mg單劑，女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑。

本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它機械作業(yè)，或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應謹慎。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。

類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。

口服本品200mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間信賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結合率約為20%，與濃度無關。

7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應或發(fā)生皮膚損害，應及時就診。

本品對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用，影響蟲體對葡萄糖的攝人；促進蟲體bai糖原的分解，使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。

男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑

加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

　4．喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成

400mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效，口服的絕對生物利用度約為96%，且靜脈注射后l小時的藥動學與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。

　5．有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復；中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質(zhì)，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。

2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動，失眠，焦慮，惡夢，顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應慎重。

1988年美國的一項研究表明，DHEA有減少中年男子患心血管病的作用；后又有人經(jīng)過臨床觀察發(fā)現(xiàn)，它對大多數(shù)患者有改善睡眠、情緒和承受生活壓力能力的作用；

加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號：112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4　 外觀　淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標準IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0％（HPLC） 單個雜質(zhì) ≤0.2% 熔點 182～186℃ 中國藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號：112811-72-0 性狀 類白色結晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法　最大單雜 ≤1.0%　高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N

來源（名稱）、含量（效價）本品為2-（環(huán)己基羰基）-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計算，含C19H24N2O2應為98.0%～102.0%。

中文名稱：吡喹酮 中文別名：環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱：Praziquantel英文別名：embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;

本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關。

供試品溶液的制備 取供試品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于吡喹酮100mg），置10mL量瓶中，精密加內(nèi)標溶液5mL，振搖使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。

由于尚無在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應慎用。

不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應嚴密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化，但血液透析(每4小時約消除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。

犬過量內(nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉，但發(fā)生率少于5％，貓的不良反應很少見。

一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應裝置的制作方法。背景技術： 攪拌器使液體和氣體介質(zhì)強迫對流并均勻混合的器件，攪拌器的類型、尺寸及轉速，對攪拌功率在總體流動和湍流脈動之間的分配都有影響。 原有的加替沙星環(huán)合酯反應裝置在使用時，一般采用攪拌器的方式將相應化學藥液進行攪拌融合，而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度，從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率，給使用者帶來不便。

一種加替沙星羧酸的合成方法，包括如下步驟：將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合，然后在50℃～100℃下反應0.5h～3h，得到加替沙星羧酸；所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。

抗菌實驗結果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性： 1. 革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。