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1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似，可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥合用。

　2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。

方法原理： 供試品研細(xì)，加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解，再經(jīng)甲醇稀釋，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長263nm處檢測吡喹酮的峰面積，計(jì)算出其含量。

適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈?zāi)垦！㈩^痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等，一般程度輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響醫(yī)治，不需解決。

謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗。特殊感官：視覺異常，味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難、血尿。

口服本品200mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時(shí)間信賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無關(guān)。

在1995年6月美國紐約科學(xué)院舉辦的“DHEA與衰老”研討會上，大多數(shù)與會者認(rèn)為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結(jié)論經(jīng)過各方面的炒作，曾經(jīng)形成一股搶購DHEA產(chǎn)品的浪潮，但是，如同科學(xué)對其他延緩衰老產(chǎn)品一樣，多數(shù)科學(xué)家DHEA的認(rèn)識是比較客觀的，就是DHEA的研究和發(fā)現(xiàn)者博利本人，也是十分謹(jǐn)慎。

將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢明顯。

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈－水（60：40）為流動相；檢測波長為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計(jì)算不低于3000。

加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出?？诜酒泛?8小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時(shí)。

鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物，但其耐藥性比較低，同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好，尤其是對泌尿系的感染效果較好，所以吃了后也就可控制尿道的炎癥，改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。

對藥物過量的緊急救治包括用催吐或灌胃以排空胃，對病人應(yīng)仔細(xì)觀察(包括ECG監(jiān)測)并給予對癥和支持治療，適當(dāng)補(bǔ)充液體。血液透析或不臥床腹透均不能迅速地將加替沙星從體內(nèi)排除。

皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過量，應(yīng)用催吐或胃減壓促使胃排空，并嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測)病人病情變化，給予支持治療，適當(dāng)補(bǔ)充液體。(血液透析每4小時(shí)約清除14%) 和長期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)清除加替沙星。

o-去甲基加替沙星羧酸乙酯，化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯，是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個(gè)關(guān)鍵中間體，o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度，具有在胃腸道中吸收性好的特點(diǎn)，因此得到廣泛應(yīng)用。

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成

社區(qū)獲得性肺炎400mg7～14天，非復(fù)雜性尿路感染400mg單劑或200mg3～5天，復(fù)雜性尿路感染400mg7～10天，急性腎盂腎炎400mg7～10天

2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動，失眠，焦慮，惡夢，顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。

本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味苦。本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。本品的熔點(diǎn)（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為136～141℃。

傳統(tǒng)合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法：采用1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環(huán)合酯)作為原料，先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸，然后加替沙星羧酸經(jīng)氫溴酸水解后，再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而，由于在加替沙星環(huán)合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸，因此產(chǎn)生大量的強(qiáng)酸性廢水，加重了廢水處理的負(fù)擔(dān)。

社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7-14天 單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天 復(fù)雜性尿路感染 400mg 7-10天 急性腎盂腎炎 400mg 7-10天

本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1-2小時(shí)后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。

加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。

細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。

⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時(shí)，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。

7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。